Антагонисты кальция, или блокаторы кальциевых каналов

Справочник провизора №01 2018 - Антагонисты кальция, или блокаторы кальциевых каналов

Номера страниц в выпуске:18-19
Для цитированияСкрыть список
Антагонисты кальция, или блокаторы кальциевых каналов. Справочник провизора. 2018; 01: 18-19
27.jpg

54 года клинической практики

1 сентября 1963 г. был разрешен для клинического применения в качестве антиангинального препарата первый антагонист кальция – верапамил. 
В конце 1960-х – начале 1970-х годов в клиническую практику внедрили другие антагонисты кальция, такие как нифедипин и дилтиазем. Верапамил, дилтиазем и нифедипин – антагонисты кальция I поколения. Их антигипертензивное действие, как правило, не только непродолжительно, но и наступает быстро, что может приводить к частому развитию побочных эффектов. Антагонисты кальция являются препаратами выбора для лечения вазоспастической стенокардии и широко используются при лечении стабильной стенокардии напряжения.
Блокаторы кальциевых каналов (БКК) II поколения отличаются улучшенным фармакокинетическим профилем и более высокой селективностью, однако все равно имеют низкую биодоступность (10–40%).
Прототипом БКК III поколения стал амлодипин, его эффективность более предсказуема благодаря высокой биодоступности (60–80%). 
В 1990-е годы появились препараты, оказывающие сверхдлительное антигипертензивное действие, что позволило отнести их к БКК III поколения. Это лацидипин и лерканидипин.

Лерканидипин и его преимущества


28.jpgЛерканидипин по фармакокинетике отличается от амлодипина длительным антигипертензивным действием, медленно проникает в липидный слой клеточной мембраны, накапливается там в высоких концентрациях, взаимодействуя с 
кальциевыми каналами, поэтому начало его антигипертензивного эффекта наступает постепенно. Препарат полностью всасывается после приема внутрь. Связывается с белками плазмы крови более чем на 98%. Длительность терапевтического действия – 24 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в день [2].
1 Лерканидипин безопасен для использования у больных пожилого и старческого возраста, у которых часто наблюдается дисфункция почек или печени, однако его применение противопоказано больным с тяжелой почечной недостаточностью или выраженным нарушением функции печени [3]. 
2 При длительном применении препарата у больных гипертонической болезнью лерканидипин лучше переносится, чем b-адреноблокатор атенолол, антагонист кальция нифедипин и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) каптоприл [4–6].
3 Лерканидипин обеспечивает значительное и равномерное снижение артериального давления в течение суток при приеме 1 раз в день. Антигипертензивное действие продолжается более 24 ч, поэтому лерканидипин можно считать препаратом выбора для длительной терапии АГ у больных, забывающих регулярно принимать лекарственные средства [7].
4 Лерканидипин в равной мере эффективен у больных среднего и пожилого возраста [3].


29.jpg

Вопросы комбинации

30.jpgКомбинированная терапия в настоящее время рассматривается как основной подход в лечении пациентов с АГ.
Причиной очевидного лидерства БКК и ИАПФ помимо их высокой антигипертензивной эффективности может быть широкая распространенность факторов риска, при которых тот или иной компонент комбинации демонстрирует наибольшую эффективность за пределами стабилизации артериального давления [8].
Применение комбинации БКК и ИАПФ предпочтительно для большинства больных АГ с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений. Помимо этого стоит заметить, что БКК метаболически нейтральны и являются рекомендованными препаратами при атеросклеротическом поражении [8]. При комбинировании с ИАПФ значительно снижается риск развития периферических отеков при лечении лерканидипином, так как ИАПФ вызывают расширение вен и венул, снижая повышенное капиллярное давление, связанное с расширением артериол под влиянием лерканидипина [1]. Препараты и их комбинации могут быть назначены только врачом после оценки сопутствующих заболеваний.

31.jpg
Список исп. литературыСкрыть список
Литература
1. Преображенский Д.В., Некрасова Н.И., Талызина И.В., Арыстанова А.Ж. Антагонисты кальция III поколения в лечении артериальной гипертензии: в фокусе – лерканидипин. Справочник поликлинического врача. 2011; 5: 22–6.
2. Инструкция по применению препарата Лерканидипин.
3. Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., Дедова И.С. и др. Лерканидипин – новый антагонист кальция третьего поколения: клиническая фармакология и опыт применения при лечении артериальной гипертензии. РМЖ. 2006; 20: 1411.
4. Morisco C, Trimarco B. Efficacy and tolerability of lercanidipine in comparison and in combination with atenolol in patients with mild to moderate hypertension in double-blind controlled study. J Cardiovascul Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S26–S30.
5. Sangiorgi GB, Putignano E, Calcara L, Barbagallo M. Efficacy and tolerability of lercanidipine vs. captopril in patients with mild to moderate hypertension in a double-blind controlled study. J Cardiovascul Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S36–S39.
6. Policicchio D, Magliocca R, Malliani A. Efficacy and tolerability of lercanidipine in comparison and in combination with atenolol in patients with mild to moderate essential hypertension: a comparative study with slow-release nifedipine. J Cardiovascul Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S31–S35.
7. Ambrosioni E, Circo A. Activity of lercanidipine administrated in single and repeated doses once daily as monitored over 24 hours in patients with mild to moderate essential hypertension. J Cardiovascul Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S16–S20.
8. Карпов Ю.А. Ингибитор АПФ плюс блокатор кальциевых каналов: предпочтительная комбинация у больных АГ высокого риска. РМЖ. 2015; 27: 1590–3.
Количество просмотров: 387
Предыдущая статьяАртериальная гипертония
Следующая статьяАртериальная гипертензия и варикозная болезнь. Есть ли связь?

Поделиться ссылкой на выделенное