Кеторолак при болевом синдроме: аспекты применения

Участковый терапевт №05 2016 - Кеторолак при болевом синдроме: аспекты применения

Номера страниц в выпуске:7
Для цитированияСкрыть список
Б.Р.Хаджиева. Кеторолак при болевом синдроме: аспекты применения. Участковый терапевт. 2016; 05: 7
Кеторолак представляет собой производное арилуксусной кислоты, он обеспечивает выраженный и сравнимый с наркотическими анальгетиками обезболивающий эффект. Кроме того, он обладает умеренными противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Механизм действия кеторолака связан с угнетением активности циклооксигеназы как 1-го, так и 2-го типа, участвующей в образовании простагландинов, которые играют ключевую роль в развитии боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак – это рацемическая смесь (-)S- и (+)R-энантиомеров, обезболивающее действие обусловлено (-)S-формой. При приеме внутрь препарат быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет 80–100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30–50 мин после приема внутрь, а при внутримышечном введении – 10 мин. Он практически полностью связывается с белками плазмы (>99%). Продолжительность действия кеторолака составляет 6–10 ч. Метаболизируется в основном путем присоединения остатка глюкуроновой кислоты и в таком виде выделяется через почки. Важно, что кеторолак, в отличие от наркотических анальгетиков, не имеет седативного или анксиолитического эффекта [1, 2].
Анальгетический эффект 30 мг кеторолака при внутримышечном введении сопоставим с таковым 10–12 мг морфина или 50 мг меперидина [3, 4]. Также была показана сопоставимая эффективность кеторолака в дозе 30 мг, морфина 10 мг и меперидина 100 мг при внутримышечном введении. Следует отметить, что внутримышечная форма кеторолака 30 мг обладала меньшим количеством нежелательных эффектов по сравнению с другими препаратами [5].
Авторы еще одного обзора, охватившего 8 рандомизированных клинических исследований и 321 пациента, оценивали эффективность кеторолака и традиционных методов лечения мигрени. Как оказалось, кеторолак купировал головную боль при приступе мигрени у взрослых пациентов. Кеторолак в дозе 60 мг внутримышечно обладал эффективностью у пациентов с мигренью, сравнимой с меперидином (в дозе от 50 до 100 мг), и не вызывал привыкания, что делало его наиболее предпочтительным препаратом. Он оказался эффективнее примененного интраназального суматриптана [6].
Учитывая риск осложнений, характерных для всех неселективных противовоспалительных препаратов (НПВП), кеторолак должен назначаться кратковременно. Курс лечения в инъекционной форме (по 1 ампуле 30 мг 2–3 раза рис 7-1.jpgв сутки, внутривенно или внутримышечно, максимальная суточная доза 90 мг) составляет не более 2 дней, а в таблетированной форме (по 1 таблетке 10 мг 2–4 раза в сутки, максимальная суточная доза 40 мг) – не более 5 дней. Как показали исследования, такой режим терапии позволяет снизить интенсивность болевого синдрома к 
3-му дню лечения на 66% и к 5-му – на 82% [7–9].
Такое кратковременное применение кеторолака позволило значительно снизить частоту серьезных нежелательных явлений (желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, почечную недостаточность или гематологическую дисфункцию вследствие подавления агрегации тромбоцитов за счет ингибирования тромбоксана) [10].
Кеторолак в дозе 30 мг наряду с буторфанолом в дозе 1 мг показал свою эффективность в купировании болевого синдрома у пациентов с желчнокаменной болезнью [11].
В двух исследованиях было показано, что применение кеторолака уменьшает продолжительность госпитализации и способствует более быстрому восстановлению при послеоперационной паралитической кишечной непроходимости путем снижения потребности в опиоидных анальгетиках и отсутствия влияния на моторику кишечника [12, 13].
В настоящее время доказано, что кеторолак обладает мощным анальгетическим и противовоспалительным эффектом, эффективность его в ряде случаев аналогична морфину. Он является действенным препаратом для снижения потребности в морфине при лечении умеренного и выраженного болевого синдрома. Кеторолак эффективен при ряде неотложных состояниях, таких как приступ желчнокаменной болезни, мигрени и костно-мышечной патологии.
Список исп. литературыСкрыть список
1. McAleer SD, Majid O, Venables E et al. Pharmacokinetics and safety of ketorolac following single intranasal and intramuscular administration in healthy volunteers. J Clin Pharmacol 2007; 47: 13–8.
2. Jung D, Mroszczak E, Bynum L. Pharmacokinetics of ketorolac tromethamine in humans after intravenous, intramuscular and oral administration. Eur J Clin Pharmacol 1988; 35: 423–5.
3. Dula DJ, Anderson R, Wood GC. A prospective study comparing i.m. ketorolac with i.m. meperidine in the treatment of acute biliary colic. J Emerg Med 2001; 20 (2): 121–4.
4. Henderson SO, Swadron S, Newton E. Comparison of intravenous ketorolac and meperidine in the treatment of biliary colic. J Emerg Med 2002; 23 (3): 237–41.
5. Smith LA, Carroll D, Edwards JE et al. Single-dose ketorolac and pethidine in acute postoperative pain: systematic review with meta-analysis. Br J Anaesth 2000; 84: 48–58.
6. Taggart E, Doran S, Kokotillo A et al. Ketorolac in the treatment of acute migraine: a systematic review. Headache 2013; 53: 277–87.
7. Алексеев В.В. Ступенчатая терапия НПВП острого болевого синдрома в пояснично-крестцовой области. Эффективная фармакотерапия в неврологии и психиатрии. 2010; 4: 22–8.
8. Шостак Н.А., Правдюк Н.Г., Егорова В.А. Боль в спине у пожилых – подходы к диагностике и лечению. Клиницист. 2011; 3: 72–7.
9. Камчатнов П.Р., Казаков А.Ю., Чугунов А.В. Кеторол при острой боли в спине. Рус. мед. журн. 2013; 21 (10): 492–5.
10. Litvak KM, McEvoy GK. Ketorolac, an injectable nonnarcotic analgesic. Clin Pharm 1990; 9: 921–35.
11. Olsen JC, McGrath NA, Schwarz DG et al. A double-blind randomized clinical trial evaluating the analgesic efficacy of ketorolac versus butorphanol for patients with suspected biliary colic in the emergency department. Acad Emerg Med 2008; 15: 718–22.
12. Kenny GN, McArdle CS, Aitken HH. Parenteral ketorolac: opiate-sparing effect and lack of cardiorespiratory depression in the perioperative patient. Pharmacotherapy 1990; 10 (Pt. 2): 127S–131S.
13. Grimsby GM, Conley SP, Trentman TL et al. A double-blind randomized controlled trial of continuous intravenous Ketorolac vs. placebo for adjuvant pain control after renal surgery. Mayo Clin Proc 2012; 87: 1089–97.
В избранное 0
Количество просмотров: 140
Предыдущая статьяКлиническое применение МРТ
Следующая статьяЯзвенная болезнь желудка