Нимесулид является первым ингибитором ЦОГ-2, внедренным в клиническую практику. Благодаря оригинальной структуре (два ароматических кольца и метилсульфониловая группа) нимесулид обладает высокой липофильностью и оказывает незначительное локальное раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.

В многочисленных исследованиях in vitro и ex vivo было показано, что нимесулид примерно в 5–20 раз более селективно ингибирует ЦОГ2, чем ЦОГ-1. Кроме того, препарат обладает широким спектром ЦОГ-независимых эффектов, которые определяют его противовоспалительную, анальгетическую, хондропротекторную, и антиоксидантную активность.

Нимесулид хорошо связывается с белками плазмы, при этом около 80% принятой дозы активного вещества абсорбируется в ЖКТ, а более 30% от его концентрации в плазме крови накапливается в синовиальной жидкости, что имеет существенное значение при назначении его больным ОА. Период полувыведения нимесулида составляет от 2 до 4,5 ч. При приеме стандартной дозы препарата (100 мг 2 раза в сутки) пожилыми пациентами его фармакокинетический профиль не изменяется, не отмечено также существенного изменения фармакокинетики и у больных с хронической почечной недостаточностью I–IIA стадии.