Лапатиниб (Тайверб) – первый пероральный двойной ингибитор, действующий сразу на две мишени – HER1/ ErbB1 и HER2/ErbB2 – и продемонстрировавший активность в отношении опухолевых клеток в большом количестве клинических исследований, а также in vitro. В исследованиях in vitro был продемонстрирован мощный ингибирующий эффект лапатиниба в отношении обоих видов рецепторов: HER1/ErbB1 и HER2/ErbB2. В модели на мышах лапатиниб продемонстрировал способность восстанавливать чувствительность клеток РМЖ к тамоксифену. Противоопухолевое действие лапатиниба в комбинации с тамоксифеном приводило к существенно более быстрому и выраженному противоопухолевому эффекту по сравнению с каждым препаратом в монорежиме. In vitro был также продемонстрирован содружественный эффект лапатиниба и трастузумаба на клетки РМЖ с гиперэкспрессией HER2. Исходя из данных о потенциальной кардиотоксичности трастузумаба, Perez и др. проанализировали сердечную функцию на фоне терапии лапатинибом по результатам 18 исследований I–III фазы. В 10 исследованиях лапатиниб применялся в качестве монотерапии и в 8 исследованиях – в комбинации с капецитабином, летрозолом, паклитакселом, препаратами платины и 5-фторурацилом. Всего в анализе участвовало 3127 пациенток, из которых 1674 пациентки с РМЖ. Был продемонстрирован хороший профиль безопасности препарата: при анализе кардиотоксичности снижение фракции выброса левого желудочка было выявлено лишь у 1,3% пациенток, причем у 1,2% носило бессимптомный характер. Данные результаты не отличались между группами пациенток, получавших или не получавших ранее антрациклины.