Тералиджен^® (алимемазин)

Благодаря мультимодальному действию и целому ряду клинически принципиальных фармакологических свойств алимемазин (Тералиджен®) быстро завоевал популярность в клинике и прочно закрепился в терапии различных расстройств, и прежде всего, в «малой психиатрии» и неврологии, поскольку проявляет свойства низкопотентного нейролептика/антипсихотика или препарата с минимально-необходимым антипсихотическим эффектом, что оборачивается преимуществом при использовании в «пограничной психиатрии» и общесоматической практике. В настоящий момент алимемазин (Тералиджен®) применяется как противотревожное, седативное, снотворное, вегетокорректирующее антиневротическое, противодепрессивное, а также противорвотное, вестибулолитическое, противоаллергическое, противокашлевое, противозудное и спазмолитическое средство.

По данным клинических исследований и большого опыта практического применения в качестве мощного вегетостабилизатора и вегетокорректора препарат Тералиджен® показал особенно высокую клиническую эффективность у пациентов с синдромом Вегетативной дисфункции (СВД) (расстройство вегетативной нервной системы), причем как хронических, так и пароксизмальных. При этом он существенно и быстро уменьшает или устраняет широчайшую палитру проявлений вегетативных расстройств, а также позитивно влияет на тонус и баланс парасимпатической и симпатической вегетативной нервной системы. Терапия Тералидженом статистически достоверно редуцирует симптоматику вегетативных нарушений, а также умеренного или выраженного дистресса, депрессии, тревоги и соматизации.

Анксиолитическая (обладает существенным транквилизирующим действием) и антидепрессивная активность, вегетокорректирующий потенциал, а также способность редуцировать бессонницу позволяет в комбинации с различными психотропными средствами применять алимемазин (Тералиджен®) в комплексной терапии тревожных и депрессивных расстройств, при неврозах и неврозоподобных состояниях различного генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических, психовегетативных, соматизированных психических расстройств, психопатии с астеническими и психастеническими нарушениями, а также и  при шизофрении. Умеренная антипсихотическая активность в подавляющем большинстве случаев достаточна для купирования психозов позднего возраста, в том числе на фоне нейродегенеративных заболеваний, деменции, болезни Паркинсона и т.п., а отсутствие экстрапирамидных побочных эффектов является важным преимуществом терапии. Также Алимемазин может быть эффективен при субпсихотических и легких психотических депрессиях, шизотипическом расстройстве.

При приеме внутрь начало эффекта препарата алимемазин (Тералиджен®) наступает уже через 15–20 минут после приема, при этом длительность действия составляет 6–8 часов. Большинство специалистов используют у взрослых и детей восходящее титрование дозы (с 2,5 мг/сут). Это позволяет индивидуально подобрать адекватную дозу препарата и минимизировать побочные явления начала терапии (в частности регулировать уровень преходящей сонливости). Положительный клинический эффект при лечении вегетативной дисфункции, нарушениях сна, тревожно депрессивных нарушениях, соматизированных расстройствах, и т.п. пограничных психических расстройствах в комбинированной или монотерапии терапии реализуется при использовании алимемазина (Тералиджен®) обычно в диапазоне доз 5–50 мг/сут.

Алимемазин (Тералиджен®) имеет благоприятный профиль переносимости и вызывает лишь редкие нежелательные явления (НЯ), их интенсивность, как правило, выражена незначительно, в первые дни приема может наблюдаться сонливость, вялость, быстрая утомляемость, они имеют тенденцию к обратному развитию в течение нескольких дней, что соответственно редко требует отмены препарата. При этом алимемазин (Тералиджен®) не вызывает характерных для большинства других нейролептиков I генерации крайне неприятных экстрапирамидных побочных эффектов, а также метаболических и эндокринологических нарушений (увеличение веса, гиперлипидемия, гиперпролактинемия и др.). Не отмечается «последействия» утром, привыкания, отсутствует синдром отмены. Обладая низким риском межлекарственных взаимодействий, алимемазин (Тералиджен®) легко и безопасно комбинируется с различными, и в т.ч. психотропными ЛС и другими методами лечения.

Высокая эффективность, благоприятный профиль безопасности алимемазина (Тералиджен^®) позволяет различным специалистам широко использовать его как в терапии у взрослых и в геронтологической практике, так и в детской практике.

Алимемазин (Тералиджен®) – является фенотиазиновым производным, обладающим целым рядом психотропных и соматотропных фармакологических свойств, которые обусловлены его мультимодальным  механизмом действия, в частности препарат воздействует:

1). Блокирует α-адренорецепторы ЦНС голубоватого пятна и его связей с миндалевидным телом, рецепторы ствола, ретикулярной формации головного мозга – способствует редукции вегетативных нарушений (вегетокоррекции), тревоги (анксиолитическое действие), напряжения, страха/фобий, беспокойства, а также нарушений сна (седативный эффект) и восстановление циркадных ритмов и архитектоники сна.

2). Блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы в ЦНС приводит к развитию седативного и гипнотического эффекта, что обеспечивает возможность использование препарата в лечении нарушений сна у взрослых и детей. На периферии блокада Н1-гистаминовых рецепторов проявляется противозудным и противоаллергическим свойствами.

3). Небольшое антагонистическое действие к D₂-рецепторам мезолимбической и мезокортикальной систем - обусловливает минимально-достаточное антипсихотическое действие алимемазина (значительно менее выраженное, чем у ряда других традиционных антипсихотиков, например, таких как Аминазин).

4). Трициклическая структура алимемазина (Тералиджен®) за счет воздействия на пресинаптические рецепторы и усиления дофаминергической передачи, а также блокада серотониновых рецепторов 5НТ (2А, 2С, 6 и 7 типа) по мнению некоторых исследователей - определяет антидепрессивное действие.

5). Блокирует α₂-пресинаптические адренорецепторы ЦНС, увеличивает синтез серотонина и норадреналина – вызывает антидепрессивный эффект.

6). Блокирует периферические α-адренорецепторы и М-холинорецепторы – это обусловливает спазмолитическое, гипотензивное, противокашлевое и антипаркинсоническое действие.

7). Блокирует дофаминовые (D) рецепторы триггерной зоны рвотного и кашлевого центра ствола головного мозга - противорвотный и противокашлевой эффект.

Алимемазин (Тералиджен®) обладает сильной противорвотной активностью и может также применяться в составе комплексной противорвотной терапии при химио- и радиотерапии, а также как противорвотное средство при мигрени, синдроме циклической рвоты, в премедикации перед операциями и др. Применяется в профилактике стрессовых (например, послеоперационных, посттравматических, шоковых) язв желудка наряду с ингибиторами протонной помпы. Является эффективным спазмолитиком и блокатором желудочной секреции, понижает секрецию кортизола и может применяться в комплексном лечении язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, гиперацидного гастрита, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита, синдрома раздраженного кишечника и многих других функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта.

Сильная коронароспазмолитическая активность и малое влияние препарата на системное артериальное давление, наряду с психотропной и вегетостабилизирующей, делает обоснованным его применение в комплексной терапии ишемической болезни сердца, стенокардии, нарушениях ритма сердца (тахикардии).

Алимемазин (Тералиджен®) является одним из наиболее сильных средств в терапии аллергических заболеваний, при кожном зуде разного происхождения, устраняет как собственно кожный зуд, так и сопутствующую тревогу, бессонницу, депрессивные нарушения, что позволяет широко применять его в дерматологии.

Обладает сильной противоаллергической, противокашлевой активностью, а также противовоспалительными и бронхорасширяющими свойствами, что обусловливает его применение в пульмонологии в качестве противокашлевого средства, при судорожном коклюшном кашле, при крупе, в качестве компонента комплексной терапии бронхиальной астмы, при бронхообструктивных заболеваниях, диспноэтических расстройствах и др.

В некоторых случаях алимемазин (Тералиджен®) используется как ингибитор желудочной секреции, как компонент премедикации или седации перед неприятными или болезненными манипуляциями, исследованиями и т.п.

Препарат Тералиджен® зарегистрирован в фармакотерапевтической группе: Анксиолитическое средство, седативное средство, снотворное средство, код АТХ: (R06AD01). Он не входит в список предметно-количественного учета (ПКУ) и выписывается на простом рецептурном бланке (№107/у). Показан для взрослых и для детей с 7 лет.

Выпускается компания «Валента Фарм», Россия в двух лекарственных формах:

1). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 (25 или 50 таб. в упаковке).

2). Раствор для внутримышечного введения - 5 мг/мл (10 амп. в упаковке), 1 мл раствора содержит алимемазина тартрата в пересчете на сухое вещество - 5,0 мг.

Ссылки:

1. Инструкция по медицинскому применению препарата Тералиджен^® (Алимемазин) Валента (таблетки).

2. Инструкция по медицинскому применению препарата Тералиджен^® (Алимемазин) (раствор для внутримышечного введения).

3. PRODUCT MONOGRAPH PANECTYL (Trimeprazine Tartrate) 2.5 mg and 5 mg Tablets Antipruritic – Antihistaminic 8250 Décarie. 8250 Décarie Blvd, suite 110. Montréal, QC. Canada, H4P 2P5. Date of revision: December 11th 2015.

4. Par Adolfo Fernandes-Zoila, Le Tartrate D’Alimemazine en pratique psychiatrique ambulatoire, Entretien therapeutique, 1961.

5. ЯХНО Н.Н., ПАРФЕНОВ В.А., РЕЙХАРТ Д.В., БЕЛОСТОЦКИЙ А.В., АРНАУТОВ В.С. Многоцентровая неинтервенционная проспективная наблюдательная программа изучения практики назначения препарата тералиджен у больных с диагнозом вегетативного расстройства (СТАРТ-2: российский опыт применения русскоязычной валидированной версии опросника 4DSQ. Промежуточный анализ). Журнал Неврологии и Психиатрии, 5, 2015.

6. Этингоф А.М. ЭФФЕКТИВНОСТЬ И БЕЗОПАСНОСТЬ ТЕРАЛИДЖЕНА В ПОВСЕДНЕВНОЙ ПРАКТИКЕ. ФАРМАТЕКА № 19 - 2014.

7. Любимов А.В., Карчаа А.Р. Применение препарата Тералиджен в терапии надсегментарных (церебральных) вегетативных нарушений. Научные ведомости Белгородского государственного университета. Серия: Медицина. Фармация. 2012; 4 (17): 20–5.

8. О.В. Воробьева. Парадоксы клинических проявлений и диагностических критериев тревожных расстройств  // Эффективная фармакотерапия», 2014, №31, с. 14-20.

9. Воробьева О.В., Русая В.В. Вегетативная дисфункция, ассоциированная с тревожными расстройствами. Эффективная фармакотерапия. 2011; 17: 46–50.

10. Акарачкова Е.С. К вопросу диагностики и лечения психовегетативных расстройств в общесоматической практике. Лечащий врач. 2010; 10: 5–8.

11. Т.В. Решетова. / Многоликая истерия в общей врачебной практике  // Атмосфера. Нервные болезни. - 2008. - N3. - С. 13-14.

12. Пушкарев Д.Ф. Алимемазин в психиатрической практике и общей медицине (обзор литературы). Психические расстройства в общей медицине. 2013; 1: 56–61.

13. Беккер Р.А., Быков Ю.В. Алимемазин: обзор применения. Психиатрия и  психофармактоерапия, Том 18, №6.

14. Masahiko Tatsumi, Karen Jansen, Randy D. Blakely, Elliott Richelson. Pharmacological profile of neuroleptics at human monoamine transporters European Journal of Pharmacology 368 (1999). 277–283.

15. Petersen EN. Pre- and postsynaptic alpha-adrenoceptor antagonism by neuroleptics in vivo. Eur J Pharmacol 1981; 69 (4): 399–405.

16. Wander TJ, Nelson A, Okazaki H et al. Antagonism by neuroleptics of serotonin 5-HT1A and 5-HT2 receptors of normal human brain in vitro. Eur J Pharmacol 1987; 143 (2): 279–82.

17. Glusa E, Pertz HH. Further evidence that 5-HT-induced relaxation of pig pulmonary artery is mediated by endothelial 5-HT(2B) receptors. Br J Pharmacol 2000; 130 (3): 692–8.

18. Hedlund PB. The 5-HT7 receptor and disorders of the nervous system: an overview. Psychopharmacology (Berl). 2009; 206 (3):345–54.

19. Roth BL, Craigo SC, Choudhary MS et al. Binding of typical and atypical antipsychotic agents to 5-hydroxytryptamine-6 and 5-hydroxytryptamine-7 receptors. J Pharmacol Exp Ther 1994; 268 (3): 1403–10.