Психиатрия Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина
№02 2011
Возвращение Акинетона (краткий обзор) №02 2011
Номера страниц в выпуске:53-55
Собственно говоря, препарат никуда с рынка не уходил – он лишь менял «хозяев», и не все из них были активны в его продвижении, как знаменитый некогда «Кнолль». Нужда в биперидене чувствовалась всегда – и для лечения болезни Паркинсона, и при терапии синдрома паркинсонизма, и при коррекции нейролептической терапии.
Akineton’s come back (a short review)
A.N.Bogdan
Dept. of psychiatry, Faculty for Advanced Medical Studies Russian State Medical University, Moscow
Собственно говоря, препарат никуда с рынка не уходил – он лишь менял «хозяев», и не все из них были активны в его продвижении, как знаменитый некогда «Кнолль». Нужда в биперидене чувствовалась всегда – и для лечения болезни Паркинсона, и при терапии синдрома паркинсонизма, и при коррекции нейролептической терапии. Напомним, что Акинетон – это современное средство, оказывающее центральное холиноблокирующее действие. Акинетон снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы), обладает умеренной периферической м-холиноблокирующей (спазмолитической) и ганглиоблокирующей активностью, устраняет тремор, вызываемый холинергическими ЛС (пилокарпин), а также каталепсию и ригидность мышц на фоне нейролептиков. Выпускается Акинетон как в таблетках, так и в виде раствора для инъекции. Применяется внутрь, внутривенно или внутримышечно. Дозировка и частота приема зависят от показаний и возраста пациента. При болезни Паркинсона – внутрь, по 2 мг 2–4 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 6–16 мг. При экстрапирамидных нарушениях, вызванных приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), – разовая доза 2 мг внутримышечно или внутривенно; повторное введение в этой же дозе возможно каждые 30 мин (не более 4 раз в сутки); внутрь, по 2 мг 1–3 раза в сутки.
Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лекарства в связи с риском чрезмерной активации противорегуляторных процессов. Пожилые больные, в особенности имеющие органические изменения головного мозга сосудистого или дегенеративного происхождения, часто могут проявлять повышенную чувствительность даже к терапевтическим дозам препарата. Поэтому врачам следует принимать по внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Центральные и периферические побочные эффекты Акинетона могут усиливаться при комбинации с другими антихолинергическими психотропными средствами, антигистаминными, противопаркинсоновыми и противосудорожными препаратами.
Акинетон абсолютно противопоказан при нелеченной закрытоугольной глаукоме, механическом стенозе желудочно-кишечного тракта и мегаколоне. Относительными противопоказаниями являются аденома простаты и заболевания, которые могут приводить к тяжелой тахикардии.
Детям не показан лишь Акинетон ретард, им следует давать таблетки Акинетона. Данных, указывающих на тератогенный риск применения Акинетона, не имеется. Из-за отсутствия опыта применения Акинетона при беременности применять его в таких случаях следует с большими предосторожностями, особенно в первые три месяца. Антихолинергические препараты могут тормозить лактацию, однако такого рода данных об Акинетоне нет.
В целом необходимо постепенное прекращение лечения Акинетоном (риск развития абстиненции).
Напомним читателям о тех формах патологии, при которых Акинетон уже хорошо себя зарекомендовал.
Акинетон в терапии пожилых пациентов с паркинсонизмом
Паркинсонизм представляет собой широко распространенную болезнь нервной системы во всем мире. Изучение статистических сведений различных государств позволяет говорить о том, что частота образования данной болезни в популяции равняется в среднем примерно 1%. Наиболее часто паркинсонизмом страдают люди старческого и пожилого возраста (1,5–5%).
Установлено, что паркинсонизм проявляется расстройствами в основном двигательных функций в виде признаков мышечной ригидности, тремора, гипокинезии. Самыми частыми формами болезни принято считать атеросклеротические и идиопатические ее виды. А вот постэнцефалический паркинсонизм сейчас фиксируется существенно реже. Методы терапии паркинсонизма, несмотря на различные этиологические причины его возникновения, являются однотипными. План терапии состоит из медикаментозного лечения, которое включает в себя несколько курсов этиотропного лечения в комплексе с подобранными индивидуально для каждого пациента специфическими лекарственными средствами. В каждом отдельном эпизоде принимается решение об использовании психотропных препаратов, а если имеются соответствующие показания, то о стереотоксическом (хирургическом) вмешательстве.
Изменения дегенеративного характера при паркинсонизме проявляются, в первую очередь, нехваткой в черной субстанции дофамина. По представлениям сегодняшнего дня, данная нехватка имеет ключевое значение в расстройстве равновесия (функционального) между дофаминергической ингибирующей и холинергической возбуждающей системами, которые осуществляют контроль за двигательной функциональностью. В результате уменьшения медиации (дофаминергической) формируется минус-симптоматика – брадифрения, аспонтанность, акинез, а растормаживание холинергической системы ведет к возникновению тремора и ригидности (плюс-симптоматика). Медикаментозное специфическое лечение паркинсонизма состоит из использования холинолитиков, а также накома, синемета и иных дофаминергических лечебных средств. Сейчас имеется достаточное число антихолинергических препаратов, но эффект от их применения не очень высок, что обусловливает необходимость зачастую не один раз переводить пациента с одного лечебного средства на другое.
Одним из основных холинолитических препаратов является Акинетон, который был синтезирован немецкими специалистами. Данное лечебное средство разрешено к продаже и использованию на территории России государственным фармакологическим комитетом. Акинетон – хорошо зарекомендовавший себя перспективный препарат, предназначенный для лечения паркинсонизма.
В клинических исследованиях у всех пациентов фиксировалась положительная динамика. У пациентов с акинетико-ригидным паркинсонизмом было зафиксировано понижение скованности, походка делалась более упругой, свободной и менее шаркающей, стопы развернуты, колени выпрямлены. Совершенствовалась координация движений, увеличивалась ловкость пальцев, снижалась депрессия (ее выраженность), фиксировалось улучшение психических процессов. Итоги изыскания продемонстрировали, что при слабо выраженных проявлениях паркинсонизма (акинетико-ригидный вид) не получается электромиографически зафиксировать изменение тонуса мышц, притом что клинически его уменьшение достоверно определяется. У пациентов с паркинсонизмом ригидно-дрожательной формы с выраженными и умеренными проявлениями клинического типа фиксировалось значительное уменьшение ригидности мышц, которое подтверждалось специальными тестами, электромиографическими результатами и клинически. У всех пациентов зафиксировано существенное снижение тремора, которое было подтверждено электромиографическими данными (снижение тремора имело большую отчетливость, чем снижение ригидности). Спазм взора отмечался у одного пациента с паркинсонизмом ригидно-дрожательной формы на фоне применения 6 мг в сутки паркопана, и он полностью купировался при использовании Акинетона в количестве 9 мг. У пациентов отмечалась увеличенная секреция потовых либо слюнных желез, понижающаяся под влиянием Акинетона. У всех пациентов с депрессивными нарушениями зафиксировано увеличение фона настроения. У пациентов с брадифренией отмечалось ее уменьшение. Побочным явлением была сухость во рту.
Таким образом, осуществленные клинические исследования дают возможность сказать, что в арсенале препаратов против паркинсонизма лечебное средство Акинетон по своему эффекту воздействия превосходит обычные антихолинергические препараты.
Лекарственная дистония
Чаще всего развивается как побочное действие блокаторов дофаминовых рецепторов (нейролептиков и метоклопрамида) в виде острой дистонии (острой дистонической реакции) и поздней дистонии. Причиной лекарственной дистонии бывают также препараты леводопы, реже трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, дифенин, карбамазепин, пропранолол, циннаризин, флунаризин, кокаин. Острая дистония (острая дистоническая реакция) возникает у 5% больных в первые дни (иногда часы) после начала приема нейролептиков или метоклопрамида обычно в средней терапевтической дозе. Если лечение начинают с малой или, наоборот, очень высокой дозы, дистония возникает реже. Нейролептики чаще вызывают дистонию у юношей и молодых мужчин, а метоклопрамид – у женщин. Дистония обычно возникает в период падения концентрации нейролептика к концу действия очередной дозы и связана с усилением синтеза и высвобождения дофамина и/или повышением чувствительности дофаминовых рецепторов, которая развивается как реакция на блокаду рецепторов нейролептиком. Дистония может также появиться при резком повышении дозы нейролептика или внезапной отмене корректоров (холинолитиков). Дистония обычно вовлекает мышцы головы и шеи, вызывая гримасничание, тризм или открывание рта, высовывание языка, форсированное отведение глазных яблок (окулогирный криз), кривошею с поворотом или запрокидыванием головы назад, стридор. При вовлечении аксиальной туловищной мускулатуры развиваются опистотонус, поясничный гиперлордоз, торзионная установка таза. Конечности вовлекаются редко. При вовлечении мышц гортани возможны дыхательные нарушения. Генеральная лекарственная дистония чаще встречается у детей. Внезапность, драматичность и причудливость гиперкинеза часто ведет к ошибочному диагнозу истерии, столбняка или эпилепсии. Патогенез острой дистонии неизвестен, по-видимому, существует наследственная предрасположенность к развитию этого синдрома. Острая дистония имеет доброкачественный характер и самостоятельно регрессирует в течение нескольких часов после отмены препарата. Но в тяжелых случаях приходится прибегать к внутривенному введению диазепама, антигистаминных средств (димедрола), кофеин-натрия бензоата, введению внутрь или внутримышечно холинолитиков – и лучше всего биперидена (Акинетона). В дальнейшем дозу нейролептика целесообразно снизить и дополнительно назначить холинолитик как минимум на 4–6 нед. Дистония, возникшая при внезапной отмене нейролептика, обычно требует повторного назначения этого препарата. После уменьшения или полного регресса гиперкинеза отмену нейролептика следует проводить более постепенно. Напомним, что Акинетон выпускается в растворе для инъекций, чем выгодно отличается от других препаратов этого ряда.
Чтобы предупредить развитие паркинсонизма или острой дистонии, следует использовать нейролептики строго по показаниям, применять их в минимальных эффективных дозах, профилактически назначать в качестве корректора холинолитики как минимум на 4–6 нед – после этого вероятность экстрапирамидных осложнений снижается, и можно сделать попытку постепенно отменить холинолитики (особенно у пожилых лиц, более чувствительных к их побочному действию).
Отрадно, что наши психиатры и неврологи вновь могут активно использовать столь необходимый в их каждодневной практике препарат – Акинетон.
Сведения об авторе:
Богдан анатолий Николаевич – к.м.н., доцент кафедры психиатрии ФУВ РГМУ (e-mail: anatolbogdan@gmail.ru)
A.N.Bogdan
Dept. of psychiatry, Faculty for Advanced Medical Studies Russian State Medical University, Moscow
Собственно говоря, препарат никуда с рынка не уходил – он лишь менял «хозяев», и не все из них были активны в его продвижении, как знаменитый некогда «Кнолль». Нужда в биперидене чувствовалась всегда – и для лечения болезни Паркинсона, и при терапии синдрома паркинсонизма, и при коррекции нейролептической терапии. Напомним, что Акинетон – это современное средство, оказывающее центральное холиноблокирующее действие. Акинетон снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы), обладает умеренной периферической м-холиноблокирующей (спазмолитической) и ганглиоблокирующей активностью, устраняет тремор, вызываемый холинергическими ЛС (пилокарпин), а также каталепсию и ригидность мышц на фоне нейролептиков. Выпускается Акинетон как в таблетках, так и в виде раствора для инъекции. Применяется внутрь, внутривенно или внутримышечно. Дозировка и частота приема зависят от показаний и возраста пациента. При болезни Паркинсона – внутрь, по 2 мг 2–4 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 6–16 мг. При экстрапирамидных нарушениях, вызванных приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), – разовая доза 2 мг внутримышечно или внутривенно; повторное введение в этой же дозе возможно каждые 30 мин (не более 4 раз в сутки); внутрь, по 2 мг 1–3 раза в сутки.
Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лекарства в связи с риском чрезмерной активации противорегуляторных процессов. Пожилые больные, в особенности имеющие органические изменения головного мозга сосудистого или дегенеративного происхождения, часто могут проявлять повышенную чувствительность даже к терапевтическим дозам препарата. Поэтому врачам следует принимать по внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Центральные и периферические побочные эффекты Акинетона могут усиливаться при комбинации с другими антихолинергическими психотропными средствами, антигистаминными, противопаркинсоновыми и противосудорожными препаратами.
Акинетон абсолютно противопоказан при нелеченной закрытоугольной глаукоме, механическом стенозе желудочно-кишечного тракта и мегаколоне. Относительными противопоказаниями являются аденома простаты и заболевания, которые могут приводить к тяжелой тахикардии.
Детям не показан лишь Акинетон ретард, им следует давать таблетки Акинетона. Данных, указывающих на тератогенный риск применения Акинетона, не имеется. Из-за отсутствия опыта применения Акинетона при беременности применять его в таких случаях следует с большими предосторожностями, особенно в первые три месяца. Антихолинергические препараты могут тормозить лактацию, однако такого рода данных об Акинетоне нет.
В целом необходимо постепенное прекращение лечения Акинетоном (риск развития абстиненции).
Напомним читателям о тех формах патологии, при которых Акинетон уже хорошо себя зарекомендовал.
Акинетон в терапии пожилых пациентов с паркинсонизмом
Паркинсонизм представляет собой широко распространенную болезнь нервной системы во всем мире. Изучение статистических сведений различных государств позволяет говорить о том, что частота образования данной болезни в популяции равняется в среднем примерно 1%. Наиболее часто паркинсонизмом страдают люди старческого и пожилого возраста (1,5–5%).
Установлено, что паркинсонизм проявляется расстройствами в основном двигательных функций в виде признаков мышечной ригидности, тремора, гипокинезии. Самыми частыми формами болезни принято считать атеросклеротические и идиопатические ее виды. А вот постэнцефалический паркинсонизм сейчас фиксируется существенно реже. Методы терапии паркинсонизма, несмотря на различные этиологические причины его возникновения, являются однотипными. План терапии состоит из медикаментозного лечения, которое включает в себя несколько курсов этиотропного лечения в комплексе с подобранными индивидуально для каждого пациента специфическими лекарственными средствами. В каждом отдельном эпизоде принимается решение об использовании психотропных препаратов, а если имеются соответствующие показания, то о стереотоксическом (хирургическом) вмешательстве.
Изменения дегенеративного характера при паркинсонизме проявляются, в первую очередь, нехваткой в черной субстанции дофамина. По представлениям сегодняшнего дня, данная нехватка имеет ключевое значение в расстройстве равновесия (функционального) между дофаминергической ингибирующей и холинергической возбуждающей системами, которые осуществляют контроль за двигательной функциональностью. В результате уменьшения медиации (дофаминергической) формируется минус-симптоматика – брадифрения, аспонтанность, акинез, а растормаживание холинергической системы ведет к возникновению тремора и ригидности (плюс-симптоматика). Медикаментозное специфическое лечение паркинсонизма состоит из использования холинолитиков, а также накома, синемета и иных дофаминергических лечебных средств. Сейчас имеется достаточное число антихолинергических препаратов, но эффект от их применения не очень высок, что обусловливает необходимость зачастую не один раз переводить пациента с одного лечебного средства на другое.
Одним из основных холинолитических препаратов является Акинетон, который был синтезирован немецкими специалистами. Данное лечебное средство разрешено к продаже и использованию на территории России государственным фармакологическим комитетом. Акинетон – хорошо зарекомендовавший себя перспективный препарат, предназначенный для лечения паркинсонизма.
В клинических исследованиях у всех пациентов фиксировалась положительная динамика. У пациентов с акинетико-ригидным паркинсонизмом было зафиксировано понижение скованности, походка делалась более упругой, свободной и менее шаркающей, стопы развернуты, колени выпрямлены. Совершенствовалась координация движений, увеличивалась ловкость пальцев, снижалась депрессия (ее выраженность), фиксировалось улучшение психических процессов. Итоги изыскания продемонстрировали, что при слабо выраженных проявлениях паркинсонизма (акинетико-ригидный вид) не получается электромиографически зафиксировать изменение тонуса мышц, притом что клинически его уменьшение достоверно определяется. У пациентов с паркинсонизмом ригидно-дрожательной формы с выраженными и умеренными проявлениями клинического типа фиксировалось значительное уменьшение ригидности мышц, которое подтверждалось специальными тестами, электромиографическими результатами и клинически. У всех пациентов зафиксировано существенное снижение тремора, которое было подтверждено электромиографическими данными (снижение тремора имело большую отчетливость, чем снижение ригидности). Спазм взора отмечался у одного пациента с паркинсонизмом ригидно-дрожательной формы на фоне применения 6 мг в сутки паркопана, и он полностью купировался при использовании Акинетона в количестве 9 мг. У пациентов отмечалась увеличенная секреция потовых либо слюнных желез, понижающаяся под влиянием Акинетона. У всех пациентов с депрессивными нарушениями зафиксировано увеличение фона настроения. У пациентов с брадифренией отмечалось ее уменьшение. Побочным явлением была сухость во рту.
Таким образом, осуществленные клинические исследования дают возможность сказать, что в арсенале препаратов против паркинсонизма лечебное средство Акинетон по своему эффекту воздействия превосходит обычные антихолинергические препараты.
Лекарственная дистония
Чаще всего развивается как побочное действие блокаторов дофаминовых рецепторов (нейролептиков и метоклопрамида) в виде острой дистонии (острой дистонической реакции) и поздней дистонии. Причиной лекарственной дистонии бывают также препараты леводопы, реже трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, дифенин, карбамазепин, пропранолол, циннаризин, флунаризин, кокаин. Острая дистония (острая дистоническая реакция) возникает у 5% больных в первые дни (иногда часы) после начала приема нейролептиков или метоклопрамида обычно в средней терапевтической дозе. Если лечение начинают с малой или, наоборот, очень высокой дозы, дистония возникает реже. Нейролептики чаще вызывают дистонию у юношей и молодых мужчин, а метоклопрамид – у женщин. Дистония обычно возникает в период падения концентрации нейролептика к концу действия очередной дозы и связана с усилением синтеза и высвобождения дофамина и/или повышением чувствительности дофаминовых рецепторов, которая развивается как реакция на блокаду рецепторов нейролептиком. Дистония может также появиться при резком повышении дозы нейролептика или внезапной отмене корректоров (холинолитиков). Дистония обычно вовлекает мышцы головы и шеи, вызывая гримасничание, тризм или открывание рта, высовывание языка, форсированное отведение глазных яблок (окулогирный криз), кривошею с поворотом или запрокидыванием головы назад, стридор. При вовлечении аксиальной туловищной мускулатуры развиваются опистотонус, поясничный гиперлордоз, торзионная установка таза. Конечности вовлекаются редко. При вовлечении мышц гортани возможны дыхательные нарушения. Генеральная лекарственная дистония чаще встречается у детей. Внезапность, драматичность и причудливость гиперкинеза часто ведет к ошибочному диагнозу истерии, столбняка или эпилепсии. Патогенез острой дистонии неизвестен, по-видимому, существует наследственная предрасположенность к развитию этого синдрома. Острая дистония имеет доброкачественный характер и самостоятельно регрессирует в течение нескольких часов после отмены препарата. Но в тяжелых случаях приходится прибегать к внутривенному введению диазепама, антигистаминных средств (димедрола), кофеин-натрия бензоата, введению внутрь или внутримышечно холинолитиков – и лучше всего биперидена (Акинетона). В дальнейшем дозу нейролептика целесообразно снизить и дополнительно назначить холинолитик как минимум на 4–6 нед. Дистония, возникшая при внезапной отмене нейролептика, обычно требует повторного назначения этого препарата. После уменьшения или полного регресса гиперкинеза отмену нейролептика следует проводить более постепенно. Напомним, что Акинетон выпускается в растворе для инъекций, чем выгодно отличается от других препаратов этого ряда.
Чтобы предупредить развитие паркинсонизма или острой дистонии, следует использовать нейролептики строго по показаниям, применять их в минимальных эффективных дозах, профилактически назначать в качестве корректора холинолитики как минимум на 4–6 нед – после этого вероятность экстрапирамидных осложнений снижается, и можно сделать попытку постепенно отменить холинолитики (особенно у пожилых лиц, более чувствительных к их побочному действию).
Отрадно, что наши психиатры и неврологи вновь могут активно использовать столь необходимый в их каждодневной практике препарат – Акинетон.
Сведения об авторе:
Богдан анатолий Николаевич – к.м.н., доцент кафедры психиатрии ФУВ РГМУ (e-mail: anatolbogdan@gmail.ru)
Список исп. литературыСкрыть список
1 февраля 2011
Количество просмотров: 1586